Oposto Da Maconha

[Canadense]

http://en.wikipedia.org/wiki/Rimonabant

Rimonabant (also known as SR141716; trade names Acomplia,
Bethin, Monaslim, Remonabent, Riobant, Slimona,
Rimoslim, Zimulti,^[3]
and Riomont) is an anorectic
antiobesity drug that has
been withdrawn from the market. It is an inverse agonist for the cannabinoid
receptor CB1.^[4]
Its main effect is reduction in appetite.

Rimonabant was the first selective CB1 receptor blocker to be approved for
use anywhere in the world. In Europe, it was indicated for use in
conjunction with diet and exercise for patients with a body mass index greater than 30 kg/m², or patients with a BMI
greater than 27 kg/m² with associated risk factors, such as type 2 diabetes or dyslipidaemia. In the UK, it was available
beginning in July 2006. As of 2008, the drug was available in 56
countries. On 23 October 2008, the European Medicines Agency (EMEA)
issued a press release stating its Committee for Medical Products for
Human Use (CHMP) had concluded the benefits of Acomplia no longer
outweighed its risks, and subsequently recommended the product be
suspended from the UK market. Sanofi-Aventis later
released a press statement stating the drug had been suspended.^[5][6]
Approval of the drug was officially withdrawn by the EMEA on 16 January
2009.^[7]

Contents
[hide]

• 1 History
• 2 Side effects
• 3 Other uses
  • 3.1 Smoking cessation
  • 3.2 Addiction
  • 3.3 Memory
  • 3.4 Blockage of cannabis
    effects
  • 3.5 Effect on physical
    activity
  • 3.6 Effect on male
    fertility
• 4 Reaction
• 5 References

History[edit]

See also: Discovery and development of Cannabinoid Receptor 1
Antagonists

The French pharma firm Sanofi-Aventis disclosed a
complete response to the FDA's approvable letter was submitted on 26
October 2006, triggering a Class I (two-month) or Class II (six-month)
review process. On 13 June 2007, FDA's Endocrine and Metabolic Drugs
Advisory Committee (EMDAC) concluded the French manufacturer
Sanofi-Aventis failed to demonstrate the safety of rimonabant and voted
against recommending the anti-obesity treatment for approval.^[2]
Subsequently, Sanofi-Aventis announced it was suspending the new drug
application (NDA) for rimonabant, and that it would resubmit an
application at some point in the future.

On 21 June 2006, the European Commission approved the sale of rimonabant in
the then-25-member European Union. Sanofi announced the first country in
which Acomplia would be sold was the United Kingdom as a prescription drug. Sales began in July
2006. Sanofi also announced it projected that the drug would be sold
shortly thereafter in Denmark, Ireland,
Germany,
Finland,
and Norway.
It was expected in Belgium^[8]
and Sweden
in 2007. Ordinary obesity would, according to official medical
recommendations, not be enough to acquire the prescription in Sweden;
there would be additional requirements concerning abnormal blood lipid
levels.^[9]

The EU's approval was not a blanket approval, nor did it approve
Acomplia for nonobesity-related problems, such as smoking cessation, although off-label
use of the drug was still possible. The approval was, in
combination with diet and exercise, for the treatment of obese patients (BMI greater than or equal to 30), or overweight patients (BMI
greater than 27) with associated risk factors, such as type 2 diabetes or dyslipidaemia.

In October 2008, the European Medicines Agency
recommended doctors not prescribe the drug due to the risk of serious
psychiatric problems and even suicide. The drug was subsequently
suspended.^[1]

Side effects[edit]

Shortly after market introduction, press reports and independent
studies suggested side effects occurred more intensely and more commonly
than shown by the manufacturer in their clinical studies. Resulting
from drug actions at CB1 receptors in the brain, reports of severe
depression and suicidal thoughts are frequent.^[10]
As CB1 receptors are fairly ubiquitous throughout the central nervous
system, it is not currently understood where exactly the inverse agonist
is acting to cause these side-effects.

On 15 June 2007, BBC News reported^[11]
a committee advising the U.S. FDA had voted not to recommend the drug's
approval because of concerns over suicidality, depression, and other
related side effects associated with use of the drug.

Other uses[edit]
Smoking cessation[edit]

Rimonabant may also be found to be effective in assisting some
smokers to quit smoking. Sanofi-Aventis is currently conducting studies
to determine the possible value of rimonabant in smoking-cessation therapy. The Studies with Rimonabant
and Tobacco Use (STRATUS) program involves more than 6,000 subjects.
STRATUS is designed to explore two smoking-related therapies: first, to
use rimonabant directly to aid in smoking cessation; second, to help
prevent weight gain in former smokers. Initial results apparently
suggest rimonabant is effective for both uses. However, the FDA has
explicitly stated to Sanofi-Aventis that, without additional studies,
rimonabant cannot be approved in the United States for smoking cessation
therapy. According to a Cochrane review in 2007, rimonabant
"may increase the odds of quitting approximately 11/2-fold".^[12]

Addiction[edit]

Rimonabant reduced resumption of cocaine-seeking responses triggered
by two of the three most common triggers of relapse in humans: priming
and cues. It may also reduce ethanol- and opiate-seeking behavior.^[13]

Memory[edit]

Tetrahydrocannabinol (THC) is known to impair short-term memory. It was therefore hypothesised that
rimonabant may improve short-term memory. Indeed, in animal studies, it
significantly improved the performance of rats to encode information in
the short-term memory.^[14]

Blockage
of cannabis effects[edit]

Rimonabant blocks the psychoactive and some of the cardiovascular effects of
Δ⁹-tetrahydrocannabinol (THC) in humans
without affecting the pharmacokinetics.^[15]

Rimonabant has been described colloquially
as "reverse marijuana", having a depressing effect on appetite
analogous to the increased appetite created by cannabinoids.^[16]

Effect on
physical activity[edit]

Rimonabant reduces voluntary wheel running in laboratory mice.^[17]

Effect on
male fertility[edit]

Rimonabant significantly increased human sperm
motility and viability in vitro.^[18]

Reaction

Rimonabant can be synthesized as follows:^[19]

[TUFTUF]

monabant (também conhecido como SR141716; nomes comerciais Acomplia,
Bethin, Monaslim, Remonabent, Riobant, Slimona,
Rimoslim, Zimulti, [3]
e Riomont) é um anorexígeno
drogas antiobesidade que possui
foram retirados do mercado. É um agonista inverso para o canabinóide
receptor CB1 [4].
Seu principal efeito é a redução no apetite.

Rimonabant foi o primeiro bloqueador de receptor CB1 selectivo a ser aprovado para
utilizado em qualquer parte do mundo. Na Europa, foi indicado para uso em
conjunto com dieta e exercício físico para pacientes com índice de massa corporal superior a 30 kg / m², ou pacientes com um IMC
maior que 27 kg / m² com fatores de risco associados, como diabetes tipo 2 ou dislipidemia. No Reino Unido, ele estava disponível
a partir de julho de 2006. A partir de 2008, a droga estava disponível em 56
países. Em 23 de outubro de 2008, a Agência Europeia de Medicamentos (EMEA)
emitiu um comunicado à imprensa afirmando seu Comitê de Produtos Médicos para
Uso Humano (CHMP) concluiu os benefícios do Acomplia não mais
superado seus riscos e, posteriormente, recomendou o produto ser
suspenso no mercado do Reino Unido. Sanofi-Aventis mais tarde
divulgou um comunicado à imprensa afirmando que a droga havia sido suspensa. [5] [6]
Aprovação da droga foi oficialmente retirado pela EMEA em 16 de janeiro
2009. [7]





Conteúdo
[Esconder]

1 História
2 Os efeitos colaterais
3 Outras utilizações
3.1 A cessação do tabagismo
3.2 Addiction
3.3 Memória
3.4 Bloqueio de cannabis
efeitos
3.5 Efeito sobre a física
atividade
3.6 Efeito sobre masculino
fertilidade
4 Reação
5 Referências




História [editar]
Veja também: Descoberta e desenvolvimento de receptor canabinóide 1
Antagonistas

A empresa farmacêutica francesa Sanofi-Aventis divulgou
resposta completa à carta de aprovação da FDA foi apresentado em 26 de
Outubro de 2006, desencadeando uma Classe I (dois meses) ou Classe II (seis meses)
processo de revisão. Em 13 de junho de 2007, Endócrinos da FDA e Metabólica Drogas
Comité Consultivo (EMDAC) concluiu o fabricante francês
Sanofi-Aventis não conseguiu demonstrar a segurança do rimonabanto e votou
contra recomendando o tratamento anti-obesidade para aprovação. [2]
Posteriormente, a Sanofi-Aventis anunciou que estava suspendendo a nova droga
aplicação (NDA) para rimonabant, e que iria reenviar uma
aplicação em algum momento no futuro.

Em 21 de junho de 2006, a Comissão Europeia aprovou a venda do rimonabanto em
então União-25-membro europeu. Sanofi anunciou o primeiro país
Acomplia que seria vendido foi o Reino Unido como um medicamento de prescrição. As vendas começaram em julho
2006. Sanofi anunciou também projetou que a droga seria vendida
logo em seguida, na Dinamarca, Irlanda,
Alemanha,
Finlândia,
e Noruega.
Era esperado na Bélgica [8]
e na Suécia
em 2007. Obesidade ordinária, de acordo com a médica oficial
recomendações, não ser suficiente para adquirir a receita, na Suécia;
não haveria requisitos adicionais relativos anormais de lipídios no sangue
os níveis de [9].

Aprovação da UE não foi uma aprovação global, nem aprovar
Acomplia para problemas nonobesity-relacionados, tais como parar de fumar, embora off-label
a utilização do fármaco foi ainda possível. A aprovação foi, em
combinação
com uma dieta e exercício físico, para o tratamento de pacientes obesos
(IMC maior ou igual a 30), ou de pacientes com excesso de peso (IMC
maior do que 27) com fatores de risco associados, como diabetes tipo 2 ou dislipidemia.

Em outubro de 2008, a Agência Europeia de Medicamentos
médicos recomendaram não prescrevem a droga, devido ao risco de grave
problemas psiquiátricos e até mesmo suicídio. A droga foi subsequentemente
suspenso [1].

Os efeitos colaterais [editar]

Logo após a introdução no mercado, imprensa e independente
estudos sugerem efeitos colaterais ocorreu de forma mais intensa e mais comumente
do que o mostrado pelo fabricante em seus estudos clínicos. Resultando
a partir de ações de drogas em receptores CB1 no cérebro, os relatos de graves
depressão e pensamentos suicidas são freqüentes. [10]
Como receptores CB1 são bastante onipresente em todo o nervoso central
sistema, não é actualmente entendida exactamente onde o agonista inverso
está agindo para causar esses efeitos colaterais.

Em 15 de junho de 2007, BBC News [11]
um comitê de aconselhamento da FDA dos EUA votou não recomendar a droga de
aprovação por causa de preocupações com tendências suicidas, depressão, e outros
os efeitos secundários relacionados associadas com o uso do fármaco.

Outros usos [editar]
A cessação do tabagismo [editar]

Rimonabant pode também ser encontrado para ser eficaz em ajudar alguns
os fumantes a parar de fumar. Sanofi-Aventis está atualmente realizando estudos
para determinar o valor possível de rimonabant no tratamento de cessação do tabagismo. Os estudos com Rimonabant
e usar o programa do Tabaco (STRATUS) envolve mais de 6.000 pacientes.
STRATUS é projetado para explorar duas terapias relacionadas com o tabagismo: primeiro,
usar rimonabant diretamente para ajudar na cessação do tabagismo, em segundo lugar, para ajudar
evitar o ganho de peso em ex-fumantes. Os resultados iniciais aparentemente
sugerir rimonabant é eficaz para ambos os usos. No entanto, a FDA tem
explicitamente a Sanofi-Aventis que, sem estudos adicionais,
rimonabanto não pode ser aprovada nos Estados Unidos para a cessação tabágica
terapia. De acordo com uma revisão Cochrane em 2007, rimonabant
"Pode aumentar as chances de parar de fumar aproximadamente 11/2-fold". [12]

Addiction [editar]

Rimonabant reduzida retomada das respostas de cocaína que procuram desencadeou
por dois dos três gatilhos mais comuns da recidiva em humanos: escorva
e sugestões. Ele também pode reduzir etanol e comportamento de busca de opiáceos. [13]

Memória [editar]

Tetra-hidrocanabinol (THC) é conhecido por afectar a memória a curto prazo. Foi, por conseguinte a hipótese de que
rimonabant pode melhorar a memória de curto prazo. De fato, em estudos com animais,
melhorou significativamente o desempenho de ratos para codificar informação em
a memória a curto prazo. [14]

Bloqueio
dos efeitos da cannabis [editar]

Bloqueia o rimonabant psicoactiva e alguns dos efeitos cardiovasculares da
Δ9-tetra-hidrocanabinol (THC), em seres humanos
sem afetar a farmacocinética. [15]

Rimonabant foi descrito coloquialmente
como "maconha inverso", tendo um efeito deprimente sobre o apetite
análogo ao aumento do apetite criado por canabinóides. [16]

Efeito sobre o
atividade física [editar]

Rimonabant reduz roda voluntária corrida em ratos de laboratório. [17]

Efeito sobre o
fertilidade masculina [editar]

Rimonabant aumentou significativamente esperma humano
motilidade e viabilidade in vitro [18].

Reação

Rimonabant pode ser sintetizado como se segue: [19]

600px-Rimonabant.png

[RastaKush]

canadense..... vc ja experimentou de alguma forma??

interessante essa larica invertida e o fato de ser mais uma aliado contra o vicio de tabaco....

mas não entendi.... da onde essa substancia é extraída? de plantas/flores? ou é sintética?

vlw irmão

[Canadense]

nunca sabia dessa porra antes de hj

[Rei]

Acomplia era conhecido como a "pílula anti-barriga".

A Sanofi procurando várias maneiras de introduzir a droga no mercado novamente, se não for para emagrecer vai ser para parar de fumar, ou para antagonizar o efeito de outras drogas.

[Canadense]

maluco... Eu tou perto da fronteira com os EUA entao sempre vejo TV dos cara... Mano, os commerciais deles sao 80% remedios.

e num e tylenol nao, bagulho tarja preta...

[ntfsmount]

tah... logo começam a usar isso em massa na galera que se interna,

do jeito que tem uma molecada que fuma um brau e sente ´badtrip´ , vao tomar essa parada e se matar

[loucaço]

maluco... Eu tou perto da fronteira com os EUA entao sempre vejo TV dos cara... Mano, os commerciais deles sao 80% remedios.

e num e tylenol nao, bagulho tarja preta...

Me lembro daquelas merdas

Os efeitos colaterais eram de assustar

Alguns mencionavam até morte súbita

[Canadense]

Me lembro daquelas merdas

Os efeitos colaterais eram de assustar

Alguns mencionavam até morte súbita

Meu favorito é quando eles soltam um "may cause anal leakage" no fim do commercial...

[matsegredo]

UHAHUHUUHAUHUHAHUAHAHUHUAHUAHUAUHHUA

É foda... essa idustria farmaceutica dos EUA é pra matar as pessoas
"o remedio é tao forte que cada dia mata um pouco mais"

[RastaKush]

Meu favorito é quando eles soltam um "may cause anal leakage" no fim do commercial...

?!!??!?!?!?!??!?!?!? ta de sacanagem..... kkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkkk

tem q ter mta disposição pra usar algo com esse aviso..... heheheh

[ThiaBo]

Essa porcaria só faz mal pra saúde, quem toma tem depressão forte inclusive teve casos de suicídio,

e o bloqueio dos receptores impede funções importantes de cura que o corpo tem,

e o controle do crescimento de tumores que é feito pelo sistema endocannabinóide tb fica comprometido.

resultado o organismo fica fraco e causa até câncer, no documentário ´´What if cannabis cured cancer`` fala sobre este remédio.

[playmogil]

sinistro!! rsrsrsrs